Retatrutide mangrupikeun péptida sintétik novél anu parantos dirarancang pikeun sakaligus ngaktifkeun tilu reséptor konci anu aub dina homeostasis glukosa sareng kasaimbangan énergi: reséptor glukagon (GCGR), reséptor polipéptida insulinotropik anu gumantung glukosa (GIPR) sareng reséptor péptida-1 sapertos glukagon (GLP-). 1R) (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).Ku nargétkeun reséptor ieu, retatrutide meniru efek tina ligan endogen masing-masing, glukagon, GIP sareng GLP-1, nyaéta hormon anu ngatur métabolisme glukosa sareng beurat awak dina sababaraha jaringan, sapertos pankréas, ati, otak, jaringan adiposa sareng saluran pencernaan. saluran (Drucker, 2023, Alam).
Beda sareng ligan endogen, anu umurna pondok pondok, degradasi gancang ku énzim dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) sareng efek samping anu teu dihoyongkeun, sapertos hypoglycemia sareng seueul (Drucker, 2023, Alam), retatrutide parantos direkayasa pikeun ngatasi ieu. watesan.Retatrutide mangrupakeun péptida fusi diwangun ku runtuyan glukagon dirobah numbu ka runtuyan GLP-1 dirobah ngaliwatan runtuyan GIP (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).Parobihan kalebet substitusi asam amino sareng ngahapus anu ningkatkeun stabilitas, potency sareng selektivitas péptida pikeun tilu reséptor (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).
Retatrutide parantos nunjukkeun sipat farmakologis anu luar biasa sareng khasiat terapi dina obesitas sareng diabetes tipe 2 dina studi praklinis sareng klinis.Dina modél sato obesitas sareng diabetes, retatrutide parantos nunjukkeun pangaruh anu langkung saé pikeun nurunkeun tingkat glukosa getih, merangsang sékrési insulin, ngahambat sékrési glukagon, ngalambatkeun ngosongkeun lambung, ngirangan asupan dahareun sareng beurat awak dibandingkeun sareng agonis tunggal atanapi ganda tina tilu reséptor (Gault et. al., 2023, Diabetes, Obesitas sareng Métabolisme; Coskun et al., 2023a, Métabolisme Molekul).Retatrutide ogé parantos ningkatkeun profil lipid, fungsi ati, peradangan sareng parameter kardiovaskular dina sato ieu (Gault et al., 2023, Diabetes, Obesitas sareng Métabolisme; Coskun et al., 2023a, Métabolisme Molekul).
Dina uji klinis manusa, retatrutide ogé nunjukkeun hasil anu ngajangjikeun pikeun penderita obese sareng diabetes.Retatrutide ditolerir saé sareng nunjukkeun pangaruh anu gumantung kana dosis pikeun nurunkeun tingkat glukosa getih, merangsang sékrési insulin, ngirangan sékrési glukagon sareng ngirangan napsu dina ulikan fase 1 ngalibetkeun sukarelawan séhat sareng pasien kalayan diabetes tipe 2 (Coskun et al., 2023b, Diabetes Care). ).Retatrutide ngahontal nepi ka 17,5% rata-rata pangurangan beurat dina 24 minggu dibandingkeun plasebo dina ulikan fase 2 ngalibetkeun penderita obesitas sareng kaleuwihan beurat.Leungitna beurat ieu dibarengan ku perbaikan dina kontrol glikemik, profil lipid, fungsi ati jeung kualitas hirup (Hasil retrutide fase 2 Lilly diterbitkeun dina The New England Journal of Medicine némbongkeun molekul investigational kahontal nepi ka 17,5% rata-rata ngurangan beurat dina 24 minggu dina. dewasa sareng obesitas sareng kaleuwihan beurat., 2023).Retatrutide ogé ngagaduhan profil kaamanan anu nguntungkeun kalayan henteu aya efek samping anu serius atanapi épisode hipoglisemia.
Gambar 1. Retatrutide (LY3437943) ngahambat glycated hemoglobin A1c (HbA1c) nilai (A) jeung bodyweight (B) kana waktu.
(Urva S, Coskun T, Loh MT, Du Y, Thomas MK, Gurbuz S, Haupt A, Benson CT, Hernandez-Illas M, D'Alessio DA, Milicevic Z. LY3437943, novel triple GIP, GLP-1, jeung Agonist reséptor glukagon dina jalma anu ngagaduhan diabetes tipe 2: fase 1b, multisenter, buta ganda, dikontrol plasebo, acak, uji coba dosis sababaraha-naék. Lancet. 2022 Nov 26; 400(10366): 1869-1881.)
Retatrutide ayeuna nuju dikembangkeun ku Eli Lilly and Company salaku calon ubar anyar pikeun obesitas sareng diabetes tipe 2.Éta ngagambarkeun pendekatan anyar pikeun nargétkeun sababaraha reséptor anu kalibet dina métabolisme glukosa sareng kasaimbangan énergi sareng hiji molekul.Retatrutide parantos nunjukkeun khasiat anu luar biasa dina modél sato sareng percobaan manusa kalayan profil kaamanan sareng kasabaran anu saé.Panaliti salajengna diperyogikeun pikeun ngonfirmasi kauntungan jangka panjang sareng résiko poténsial dina populasi anu langkung ageung sareng langkung beragam.Retatrutide tiasa nawiskeun pilihan anyar pikeun pasien anu berjuang sareng obesitas sareng diabetes sareng peryogi pangobatan anu langkung efektif.
Kami produsén polipéptida di Cina, sareng sababaraha taun pangalaman dewasa dina produksi polipéptida.Hangzhou Taijia Biotech Co., Ltd. nyaéta produsén bahan baku polipéptida profésional, anu tiasa nyayogikeun puluhan rébu bahan baku polipéptida sareng ogé tiasa disaluyukeun dumasar kana kabutuhan.Kualitas produk polipéptida téh alus teuing, sarta purity bisa ngahontal 98%, nu geus dipikawanoh ku pamaké sakuliah dunya.Wilujeng sumping konsultasi kami.
