Péptida nyaéta sanyawa organik, anu didehidrasi tina asam amino sareng ngandung gugus karboksil sareng amino.Éta sanyawa amfotérik.Polipéptida nyaéta sanyawa anu dibentuk ku asam amino anu dihijikeun ku beungkeut péptida.Ieu mangrupa produk panengah tina hidrolisis protéin.Éta kabentuk ku dehidrasi sareng kondensasi 10 ~ 100 molekul asam amino, sareng beurat molekulna kirang ti 10000Da.Éta tiasa nembus mémbran semi-permeabel sareng henteu diendapkeun ku asam trichloroacetic sareng amonium sulfat, kalebet péptida bioaktif sareng péptida sintétik buatan.
Ubar polipéptida ngarujuk kana polipéptida anu gaduh pangaruh terapi khusus ngaliwatan sintésis kimiawi, rékombinasi gén sareng ékstraksi sato sareng tutuwuhan, anu utamina dibagi kana polipéptida endogen (sapertos enkephalin sareng timosin) sareng polipéptida eksogen sanés (sapertos racun oray sareng asam sialic).Beurat molekul relatif ubar polipéptida nyaéta antara ubar protéin sareng ubar mikromolekul, anu gaduh kaunggulan ubar mikromolekul sareng obat protéin.Dibandingkeun sareng ubar mikromolekul, ubar polipéptida gaduh kagiatan biologis anu luhur sareng spésifisitas anu kuat.Dibandingkeun sareng ubar protéin, ubar polipéptida gaduh stabilitas anu langkung saé, immunogenicity low, purity tinggi sareng béaya rendah.
Polipéptida tiasa langsung sareng aktip diserep ku awak, sareng laju nyerep gancang, sareng nyerep polipéptida ngagaduhan prioritas.Sajaba ti éta, péptida teu ngan bisa mawa gizi, tapi ogé ngirimkeun informasi sélular pikeun paréntah saraf.Ubar polipéptida ngagaduhan ciri kagiatan anu luhur, selektivitas anu luhur, karacunan rendah sareng pangirut target anu luhur, tapi dina waktos anu sami, aranjeunna ogé ngagaduhan kalemahan satengah umur pondok, perméabilitas mémbran sél anu goréng sareng jalur administrasi tunggal.
Ningali kakurangan ubar polipéptida, panalungtik parantos ngalaksanakeun usaha anu teu aya watesna dina jalan ngaoptimalkeun péptida pikeun ningkatkeun bioavailability obat polipéptida.Siklisasi péptida mangrupikeun salah sahiji metode pikeun ngaoptimalkeun péptida, sareng pamekaran péptida siklik parantos nyababkeun subuh pikeun ubar polipéptida.Péptida siklik mangpaat pikeun ubar kusabab stabilitas métabolik anu saé, selektivitas sareng afinitas, perméabilitas mémbran sél sareng kasadiaan lisan.Péptida siklik gaduh kagiatan biologis sapertos anti kanker, anti inféksi, anti jamur sareng anti virus, sareng mangrupikeun molekul ubar anu ngajangjikeun pisan.Dina taun-taun ayeuna, ubar péptida siklik parantos narik perhatian anu saé, sareng perusahaan farmasi parantos nuturkeun tren pangembangan ubar inovatif sareng netepkeun jalur ubar péptida siklik hiji-hiji.
Dr Chen Shiyu ti Shanghai Institute of Pharmacology, Chinese Academy of Sciences ngenalkeun obat péptida siklik anu disatujuan ti taun 2001 nepi ka 2021 dina ubar péptida siklik anu disatujuan dina dua ubar terakhir.Dina 20 taun katukang, aya 18 jinis ubar péptida siklik di pasar, diantarana jumlah péptida siklik anu nimpah sintésis témbok sél sareng target β-1,3- glukanase mangrupikeun anu panggedéna, kalayan masing-masing 3 jinis.Ubar péptida siklik anu disatujuan nutupan anti-inféksi, éndokrin, sistem pencernaan, métabolisme, tumor / kekebalan sareng sistem saraf pusat, diantarana ubar péptida siklik anti-inféksi sareng éndokrin 66,7%.Dina hal jinis siklisasi, aya seueur ubar péptida siklik anu disiklis ku beungkeut disulfida sareng disiklis ku beungkeut amida, sareng 7 sareng 6 ubar disatujuan masing-masing.
waktos pos: Sep-18-2023