Ieu cocog pikeun suntik intrathecal jeung métode perlakuan séjén (kayaning analgesics sistemik, terapi adjuvant atawa malapah) Ziconotide mangrupakeun kuat, selektif jeung malik N-tipe tegangan-sénsitip saluran kalsium blocker, nu mujarab pikeun nyeri refractory, sarta teu ngahasilkeun résistansi narkoba saatos administrasi jangka panjang, sareng henteu nyababkeun katergantungan fisik sareng mental, sareng henteu nyababkeun depresi pernapasan anu ngancam kahirupan kusabab overdosis.Dosis poean anu disarankeun kirang, kalayan pangaruh kuratif anu saé, kaamanan tinggi, réaksi ngarugikeun kirang, teu aya résistansi narkoba sareng kecanduan.Produk ieu ngagaduhan prospek pasar anu ageung salaku panawar nyeri.
Numutkeun statistik teu lengkep, incidence nyeri di dunya téh ngeunaan 35% ~ 45% ayeuna, sarta incidence nyeri dina manula relatif luhur, ngeunaan 75% ~ 90%.Hiji survéy Amérika nunjukeun yen incidence migrain ngaronjat tina 23,6 juta di 1989 mun 28 juta di 2001. Dina panalungtikan nyeri kronis di genep kota di Cina, kapanggih yén incidence nyeri kronis di déwasa nyaéta 40%, sarta laju perlakuan médis nyaéta 35%;Insiden nyeri kronis di manula nyaéta 65% ~ 80%, sareng laju ningali dokter nyaéta 85%.Dina taun-taun ayeuna, biaya médis pikeun ngaleungitkeun nyeri ningkat unggal taun.
Ti 2013 nepi ka Juli 2015, Pain Research Center di Amérika Serikat jeung sababaraha lembaga médis dipigawé hiji jangka panjang, multi-puseur jeung ulikan observational on suntik intrathecal of ziconotide di 93 penderita awéwé bodas sawawa jeung nyeri kronis parna.Skala skor digital nyeri jeung skor indrawi sakabéh pasien kalayan suntikan intrathecal of ziconotide sarta tanpa suntik ziconotide dibandingkeun Di antarana, 51 penderita dipaké intrathecal suntik ziconotide, bari 42 penderita henteu.Skor nyeri dasar nyaéta 7.4 sareng 7.9, masing-masing.Dosis anu disarankeun pikeun suntikan intrathecal ziconotide nyaéta 0.5-2.4 mcg / dinten, anu disaluyukeun dumasar kana réspon nyeri sareng efek samping pasien.Dosis awal rata-rata nyaéta 1,6 mcg / dinten, 3,0 mcg / dinten dina 6 bulan sareng 2,5 dina 9 bulan.Dina 12 bulan, éta 1.9 mcg / dinten, sareng saatos 6 bulan, tingkat panurunan nyaéta 29.4%, tingkat paningkatan kontrasna 6.4%, sareng tingkat perbaikan skor indrawi sadayana masing-masing 69.2% sareng 35.7%.Saatos 12 bulan, tingkat panurunan masing-masing 34,4% sareng 3,4%, sareng tingkat paningkatan skor indrawi sadayana masing-masing 85,7% sareng 71,4%.Pangaruh samping pangluhurna nyaéta seueul (19,6% sareng 7,1%), halusinasi (9,8% sareng 11,9%) sareng pusing (13,7% sareng 7,1%).Hasil ulikan ieu sakali deui dikonfirmasi efektivitas jeung kaamanan ziconotide dianjurkeun salaku suntik intrathecal munggaran-garis.
Ulikan awal ngeunaan ziconotide tiasa disusud deui ka taun 1980-an, nalika aplikasi terapi poténsial péptida kaku sareng sapertos protéin dina conus venom digali pikeun kahiji kalina.Conotoxins ieu péptida leutik beunghar beungkeut disulfida, biasana 10-40 résidu panjangna, nepi ka sasaran rupa saluran ion, GPCR jeung protéin transporter éfisién tur selektif.Ziconotide mangrupikeun 25-péptida anu diturunkeun tina Conus magus, anu ngandung tilu beungkeut disulfida, sareng β-melu pondokna disusun sacara spasial kana struktur tilu diménsi anu unik, anu ngamungkinkeun sacara selektif ngahambat saluran CaV2.2.
